표면질량분석기반 약물 후보물질 확인 기술 조감도.한국표준연구원 제공
[대전=일요신문] 박하늘 기자 = 한국표준과학연구원(표준연) 연구팀이 신약 후보물질의 질량 변화를 분석해 효소활성의 억제여부를 판단하는 기술을 개발했다.
표준연 나노바이오측정센터 이태걸 박사팀이 중증 질병의 약물 후보물질을 빠르고 정확하게 선별하는 기술을 개발했다고 8일 밝혔다.
효소는 생명활동의 핵심이 되는 생체 촉매로, 신약개발을 위해선 효소 활성의 억제 여부 판별기술이 필수적이다.
이를 위해 그동안은 형광물질 기반의 약물 후보물질 스크리닝을 사용했지만 형광물질의 화학적 영향으로 효소 활성을 정확히 측정할 수 없었다.
연구팀은 단백질 인산화효소와 이에 반응하는 펩타이드의 반응을 유도해 펩타이드만 선택적으로 금 코팅된 실리콘 기판에 흡착시켜 분석하는 방법을 개발했다.
펩타이드가 효소에 의해 인산화되면 원래보다 질량 80Da(돌턴,질량단위)이 증가한다.
따라서 후보물질의 효소 활성 억제 효율은 질량이 변하지 않은 펩타이드와 질량이 증가한 펩타이드의 상대적인 양을 분석해 확인할 수 있다.
연구팀은 효소 활성을 억제하는 1만3700여 가지의 후보물질을 시험했으며 그 중 일곱 가지가 효소 활성을 50% 이상 억제할 수 있다는 사실을 확인했다.
이태걸 박사는 “하나의 기판 위에 다수의 물질을 검사할 수 있으며, 비표지 질량분석법을 도입하여 기존 스크리닝 분석법의 부정확성으로 인한 잘못된 후보물질의 도출을 배제할 수 있다”며 “이와 같은 신속·정확한 기술을 통해 중증 질병에 대한 다양한 신약 후보물질들 중에서 사용 가능한 약물을 선별할 수 있다”고 말했다.
이번 연구결과는 국제학술지 ‘애널리티컬 케미스트리(Analytical Chemistry)’ 1월호에 게재됐다.
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